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技術(shù)文章

眼用制劑的粘度檢測儀器選型方案

更新時間:2022-04-26 瀏覽次數(shù):1526

眼用制劑系指直接用于眼部發(fā)揮治療作用的無菌制劑。主要用于局部治療,散瞳、縮瞳、降低眼壓、抗感染等。眼用制劑按照制劑的物理形態(tài)可分為眼用液體制劑(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液等)、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑等)、眼用固體制劑(眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑等)。眼用液體制劑也可以固態(tài)形式包裝,另備溶劑,在臨用前配成溶液或混懸液。

眼用制劑的分類如下:

1、眼用液體(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液)。

(1)滴眼劑:指由藥物與適宜輔料制成的供滴入眼內(nèi)的無菌液體制劑。

(2)洗眼液:指由藥物制成的無菌澄明水溶液,供沖洗眼部異物或分泌液中和外來化學(xué)物質(zhì)的眼用液體制劑。

(3)眼內(nèi)注射溶液:指由原料藥物與適宜輔料制成的無菌液體,供眼周圍組織(包括球結(jié)膜下、筋膜下及球后)或眼內(nèi)注射(包括前房注射、前房沖洗、玻璃體內(nèi)注射、玻璃體內(nèi)灌注等)的無菌眼用液體制劑。

2、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑)。

(1)眼膏劑:無菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。

(2)眼用乳膏劑:無菌乳膏狀的眼用半固體制劑。

(3)眼用凝膠劑:無菌凝膠狀的眼用半固體制劑。其黏度大,易與淚液混合。

3、眼用固體制劑(眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑)。

(1)眼膜劑:指藥物與高分子聚合物制成的無菌藥膜,可置于結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放藥物的眼用固體制劑。

(2)眼丸劑:指藥物與適宜輔料制成的無菌球形或環(huán)形的眼用固體制劑。

(3)眼內(nèi)插入劑:指藥物與適宜的輔料制成無菌的適宜大小和形狀,供插入結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放藥物的無菌眼用固體制劑。

與注射相比,眼部給藥更方便,簡潔,經(jīng)濟,病人易于接受,且經(jīng)眼部吸收的藥物可避免肝的首關(guān)效應(yīng)。眼部組織與其他組織相比,對于免疫反應(yīng)不敏感,適用于蛋白質(zhì)、肽類等藥物的吸收,這些藥物往往口服吸收不明顯。但是,眼用制劑在使用上也存在一些弊端:

眼部容量?。ㄒ晕⑸嫞?,導(dǎo)致給藥量較少;

淚液對藥物的稀釋,會影響藥效;

藥物在眼部停留時間過短,也會影響藥效。

在眼用制劑的研發(fā)和生產(chǎn)過程中,通過添加適宜的藥用輔料(粘度調(diào)節(jié)劑)或調(diào)節(jié)內(nèi)部各組分的配比及成分,改變制劑的黏度和流變學(xué)性質(zhì),可有效延長藥物在眼球表面的停留時間,增加載藥在眼部的釋放。人們常常希望在達到目標黏度、增強藥效的同時,盡可能減少配方中聚合物的用量。一方面可以降低材料成本,另一方面可以減少聚合物在體內(nèi)的積蓄,增加用藥安全性。經(jīng)研究和實踐發(fā)現(xiàn),一些聚合物的復(fù)配組合對溶液黏度能產(chǎn)生顯著的協(xié)同效應(yīng),使配方設(shè)計時盡量減少聚合物總量的想法成為可能。例如早期的PVP滴眼液的常用濃度為2.00%,后來美國Ross公司開發(fā)的Murine Tear 經(jīng)過改進,以0.6% 聚乙烯比咯烷酮和0.5% 聚乙烯醇為主要有效成分,在保證黏度的同時,大大減少了聚合物的用量。

眼用制劑產(chǎn)品的價值普遍較高,且產(chǎn)品不易大量獲得,因此AMETEK - Brookfield建議使用Wells錐板粘度計+TC系列循環(huán)水浴系統(tǒng)(如圖1所示),進行眼用制劑粘度測試。


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